萬能特效藥的發現
在阿司匹林誕生前，歐洲各國對付疼痛的唯一鎮痛劑為鴉片，它是包治百病的良藥。
嬰粟的種植可以追溯至人類文明的早期，其最早的農業化大約在8000年前的地中海西部地區。公元前4000年左右，兩河流域的蘇美爾人發現嬰粟是可以給人帶來快樂的植物，并開始提取嬰粟汁液。大約在同一時期，種植嬰粟和提取罌粟汁液的方法從青銅時代的塞浦路斯傳到了埃及、希臘和羅馬地區。
在古希臘羅馬的文明和宗教中，鴉片扮演著極為重要的角色，它有著神奇的魔力，不僅可以增進食欲，還能治愈疾病。公元前400年時，希臘人已懂得將嬰粟汁拌在其他食物里，人們食后即能“安神止痛，多眠忘憂”。據此，醫學之父希波克拉底將嬰粟歸入藥品一類。公元1世紀，在拉爾古斯關于藥劑學的著作里，鴉片的制作方法第一次被明確記載。
16世紀以前，鴉片被歐洲人們普遍用作四種標準通用緩和劑的成分，隨著醫學的發展，鴉片劑量在這類藥方的比重開始越來越大。到17世紀時，鴉片已不單單只是鎮痛劑了，在興奮劑中，它是在自然界里迄今為止發現的最刺激藥方。
吸食鴉片法導致鴉片禁令
鴉片傳入中國的準確時間已無從考證?？梢钥隙ǖ氖?，經由阿拉伯人之手，罌粟開始在唐朝傳播開來。在最初的數百年內，嬰粟主要被作為觀賞花卉和藥用植物，許多醫書不僅記載嬰粟可治痢疾、腹痛、咳嗽等疾病，還將它視為養胃、調肺、便口利喉等功效的滋補品。
最遲到明末時，中國人已學會鴉片吸食法。清初，海禁開放，吸食鴉片方法逐漸從東南沿海城市蔓延至內地。到雍正時，喜歡群聚的吸食鴉片者們引起了統治者的恐慌，一方面，鴉片煙“淫蕩人心，貽患不淺”，另一方面，吸食鴉片的人往往到最后會弄得傾家蕩產，最終淪為盜匪，有礙社會和諧。故此，雍正七年（公元1729年），清廷頒布了中國歷史上第一個鴉片禁令，毒品鴉片的惡名自此“聲名遠揚”。
大麻與古柯的世界化
早在公元前5世紀，斯基泰人就開始憑借大麻種子燃燒時產生的煙霧，慢慢進入迷幻狀態，從而唱歌、跳舞。大麻因其能產生幻想的愉悅感，被形象地稱為“通向天國的向導”。世界上最早崇尚使用大麻文明的非印度莫屬，在面對病人患有瘧疾等傳染病或風濕等疼痛癥時，印度傳統醫學阿育吠陀體系的診病者會開出口服大麻的藥方。
16世紀時，西班牙人開始在美洲殖民地栽種大麻。20世紀初開始，含有大麻樹脂的藥物紛紛問世，它們被廣泛用作止痛和鎮靜藥物。但醫學界很快發現這類制劑非但不能給治療帶來良好的效果，反倒使患者情況更加嚴重，于是，國際社會開始禁止大麻。
1900年之后的30年中，超過100萬名的墨西哥勞工進入美國西南部，將大麻的干燥葉片與花冠制成香煙吸食的習俗帶入美國本土，到30年代中期，路易斯安那州各地都看得到兜售大麻的人。隨著60年代嬉皮士運動的發展，大麻煙作為叛逆的象征，在美國高中及大學群體中泛濫成風，整個歐洲也受到感染，此后大麻的濫用又被推向了世界各地。
與大麻經由歐洲帶至南美洲的情形不同，一直以來，古柯都生長在南美洲安第斯山區。遠在3000年前，古印第安人就有嚼食古柯葉的習慣。16世紀中葉，西班牙人侵印加帝國時，將古柯葉帶到了歐洲。1859年，一位奧地利化學家從古柯葉中首次提取出生物堿——可卡因，很快，可卡因吸引了大量擁躉——聞名遐邇的福爾摩斯之父柯南道爾、精神分析法的創始人弗洛伊德以及美國第十八任總統格蘭特。
新型毒品的興起
19世紀初，醫學家從鴉片中提煉出嗎啡，用于鎮靜、止咳、鎮痛。美國南北戰爭時，嗎啡作為鎮痛劑在美軍廣泛使用，但嗎啡具有比鴉片更大的成癮性，因此，戰爭結束后，美軍當中首次出現了群體嗎啡癮者。
為了解決嗎啡的毒癮，人們開始研究新的藥品，1897年，德國拜爾藥廠化學家菲力克斯·霍夫曼合成了一種名為二乙酰嗎啡的制劑。當時，拜爾公司領導人認為，這是一項了不起的發明，可用來替代嗎啡等致癮性麻醉品，因此為它起名為Heroin（海洛因），意指“英雄式的新發明”，并將它作為一種止咳處方藥出售。
1919年，日本的一位化學家合成了第一種人工合成興奮劑——苯丙胺，即安非他命，用于治療成人肥胖癥及小兒運動機能亢進。二戰時，各國為提高士氣和官兵的耐久力，安非他命被廣泛使用在軍隊里。
同為毒品家族中的“后起之秀”，二戰時，冰毒（即甲基苯丙胺）也被同盟國與軸心國以Pervitin之注冊名稱分發至前線。納粹軍曾給士兵發冰毒以作興奮劑之用，希特勒亦曾注射過甲基苯丙胺。
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